РАМИЛОНГ - описание препарата в справочнике лекарственных препаратов Видаль


Информация для врачей и медицинских работников

РАМИЛОНГ

(RAMILONG)


РАМИЛОНГ (RAMILONG)

Представительство:
ЛЕКФАРМ СООО
код ATX: C09AA05Владелец регистрационного удостоверения:
ЛЕКФАРМ, СООО
ramipril

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

1 таб.
рамиприл 5 мг
-"- 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (модифицированный Starch 1500), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационные №№:
  • таблетки 5 мг: 30 - № 10/07/1777, 29.07.10
  • таблетки 10 мг: 30 - № 10/07/1777, 29.07.10

  • Описание лекарственного препарата РАМИЛОНГ основано на официально утвержденной в Республике Беларусь инструкции по применению препарата РАМИЛОНГ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.


    Фармакологическое действие


    Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла. Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

    Прием рамиприла приводит к значительному уменьшению периферического сопротивления, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Антигипертензивный эффект наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Максимальное гипотензивное действие Рамилонга развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение 2 лет. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

    Прием препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда. У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

    Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, обладает выраженными брадикининовыми эффектами, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.



    Фармакокинетика


    Всасывание

    После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ (50-60%). Пища не влияет на степень всасывания, но замедляет его. Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит - рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты: рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл. Cmax рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 ч и 3 ч, соответственно.

    Распределение

    После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг Css рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с Т1/2 рамиприлата приблизительно 3 ч, затем - промежуточная фаза с Т1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и Т1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более Css рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата Т1/2 составляет 13-17 ч.

    Связывание с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата - 56%. Vd рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и 500 л, соответственно.

    В исследованиях на животных было показано, что рамиприл проникает в материнское молоко.

    Выведение

    При приеме внутрь около 60% препарата выводится с мочой и около 40% с желчью, причем менее 2% выводится в неизменном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    У больных с заболеваниями печени, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 раза, при этом Cmax в плазме крови рамиприлата не изменяется.

    При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 раза.

    У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.



    Показания к применению препарата РАМИЛОНГ


    — артериальная гипертензия;

    — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

    — диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) - доклинические и клинически выраженные стадии;

    — снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.





    Режим дозирования


    Возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения препаратом, особенно, у больных с низким содержанием солей и жидкости в организме (например, рвота, диарея, лечение диуретиками), сердечной недостаточностью (особенно после острого инфаркта миокарда) или тяжелой гипертензией.

    Нехватку солей и жидкости в организме следует корректировать до начала лечения препаратом. Диуретики следует предварительно ограничить или отменить не позднее, чем за 2-3 дня.

    У пожилых больных (старше 65 лет) реакция на лечение ингибитором АПФ может быть более выраженной, чем у больных младшего возраста. В связи с этим пожилым больным и особенно больным с риском сильного падения АД (например, при стенозе коронарных сосудов или сосудов, кровоснабжающих головной мозг) может потребоваться назначение минимальной начальной дозы (1.25 мг рамиприла/).

    При злокачественной гипертензии и в случае сердечной недостаточности, в частности, после острого инфаркта миокарда, лечение препаратом следует начинать в стационарных условиях.

    Рамилонг принимают внутрь с обильным количеством жидкости и независимо от приема пищи. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание активного компонента рамиприла.

    Больным с нормальной функцией почек используют следующие рекомендации по дозированию.

    Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у больных с повышенным кардиоваскулярным риском рекомендуемая начальная доза - по 2.5 мг (1/2 таблетки 5 мг) 1 раз/ В зависимости от переносимости, дозу постепенно увеличивают. Через неделю рекомендуется удвоить дозу, а еще через 3 недели довести ее до обычной поддерживающей дозы, равной 10 мг.

    При сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести (II и III функциональные классы по NYHA) после острого (2-9-дневного) инфаркта миокарда подбор дозы рамиприла можно проводить только в стационарных условиях у больных со стабильной гемодинамикой.

    Больных с сопутствующей антигипертензивной терапией подвергают очень тщательному мониторингу во избежание падения АД. Обычно начальная доза – по 2.5 мг (утром и вечером), суточная доза - 5 мг.

    Доза может быть увеличена в зависимости от состояния больного. Ее можно удваивать каждые 1-2 дня до максимальной суточной дозы - по 5 мг рамиприла утром и вечером (т.е. суточная доза - 10 мг).

    При артериальной гипертензии начальная доза - 2.5 мг рамиприла утром. Эта доза является и поддерживающей дозой. Если при такой дозировке в течение 3 недель и более не удается нормализовать АД, то дозу можно увеличить до 5 мг/ Максимальная доза - 10 мг/

    Если гипотензивный эффект суточной дозы 5 мг рамиприла недостаточен, следует взвесить возможность дополнительного применения, например, диуретиков или кальциевых антагонистов. Благодаря этому можно увеличить гипотензивный эффект рамиприла.

    Дозы для больных с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин)

    Начальная доза - 1.25 мг в утренние часы. Поддерживающая доза составляет 2.5 мг/ Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.

    После острого инфаркта миокарда больные с сердечной недостаточностью должны приступить к приему указанной для них суточной дозы, разделив ее на 2 приема (утром и вечером). В остальных случаях всю суточную дозу можно принимать за один прием, утром.

    При остром инфаркте миокарда, осложнившемся развитием сердечной недостаточности, лечение препаратом следует начинать не ранее, чем на 2-й день после инфаркта, но не позднее 10-го дня. Препарат рекомендуется принимать не менее 15 месяцев.



    Побочное действие


    Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия (особенно при одновременном назначении диуретиков), нарушение функции почек, почечная недостаточность; редко - гиперпротеинурия, усиление существующей протеинурии, увеличение количества выделенной мочи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - выраженное снижение АД, постуральная гипотензия, ишемия миокарда или сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, аритмия, синкопе, ишемический инсульт, преходящая ишемия сосудов головного мозга, тахикардия, периферические отеки (в области голеностопных суставов).

    Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, губ, век, языка, голосовой щели и/или гортани, покраснение кожных покровов, ощущение жара, конъюнктивит, зуд, крапивница, макуло-папулезная экзантема и энантема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), пузырчатка (пемфигус), серозит, обострение псориаза, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), онихолиз, повышение титра антинуклеарных антител, эозинофилия, васкулит, миалгия, артралгия, артрит.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; иногда - алопеция.

    Со стороны органов дыхания: часто - сухой (без мокроты), рефлекторный кашель, который усиливается ночью, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего возникает у женщин и у некурящих пациентов. В некоторых случаях помогает замена ингибитора АПФ. Тем не менее, продолжающийся кашель может вынудить пациентов совсем прекратить принимать ингибиторы АПФ. Возможно развитие катарального ринита, синусита, бронхита, бронхоспазма и диспноэ.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, билирубина; редко - воспаление слизистой оболочки ЖКТ, кишечная непроходимость, нарушение функции печени, с возможным развитием острой печеночной недостаточности; очень редко - холестатическая желтуха, расстройства пищеварения, рвота, диарея, запор и потеря аппетита, изменение вкуса ("металлический" привкус), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, сухость во рту, стоматит, глоссит, панкреатит.

    Со стороны органов кроветворения: редко - уменьшение числа эритроцитов, снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, тромбоцитопения и лейкопения; иногда - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны ЦНС: нарушение равновесия, головная боль, нервозность, тремор, нарушение сна, слабость, спутанность сознания, депрессия, чувство беспокойства, парестезии, мышечные судороги.

    Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушение вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

    Прочие: снижение эрекции и полового влечения, лихорадка, развитие синдрома Рейно; редко - гиперкалиемия, гипонатриемия.



    Противопоказания к применению препарата РАМИЛОНГ


    — ангионевротический отек (в анамнезе), в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ;

    — выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 м2);

    — гемодиализ;

    — стеноз почечной артерии (двухсторонний, в случае одной почки - односторонний);

    — состояние после трансплантации почки;

    — гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    — первичный альдостеронизм;

    — беременность (необходимо исключить наличие беременности до начала лечения, в случае назначения препарата необходима контрацепция);

    — грудное вскармливание (необходимо прекратить);

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к действующему веществу рамиприлу, другим ингибиторам АПФ и другим компонентам препарата.



    Применение препарата РАМИЛОНГ при беременности и кормлении грудью


    Применение препарата не рекомендуется в I триместре беременности.

    Применение препарата противопоказано во II и III триместрах беременности.

    Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

    При применении ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае если прием ингибитора АПФ осуществлялся со II триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать АД для предотвращения возможного развития гипотензии.

    При однократном приеме рамиприл создает в грудном молоке концентрации ниже порога определения, однако возможный результат многократного приема неизвестен.

    При кормлении ребенка более старшего возраста применение Рамилонга возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.



    Особые указания


    Лечение рамиприлом обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

    При назначении Рамилонга требуется регулярный врачебный контроль, в частности, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

    Рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность. При крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

    Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий /еще клинически не значимым/, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии), в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, а также у пациентов, перенесших пересадку почки, необходимо особо тщательное наблюдение.

    Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частный контроль их концентраций в сыворотке крови.

    Необходим контроль числа лейкоцитов с целью быстрого диагностирования лейкопении.

    При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови.

    В случае появления признаков кровоточивости (петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходим также контроль за числом тромбоцитов в периферической крови.

    До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, уровня гемоглобина в периферической крови, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).

    У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

    Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

    Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

    Не рекомендуется употреблять алкоголь.

    Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Рамилонга. При возникновении отеков, например в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

    После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

    При использовании ингибиторов АПФ (см. также инструкции производителей мембран) опасные для жизни, быстро развивающиеся, анафилактоидные реакции повышенной чувствительности, иногда вплоть до развития шока, были описаны у больных в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилонитриловые мембраны). Необходимо избегать совместного использования Рамилонга и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или исключение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе липопротеидов низкой плотности с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять для пациентов, при лечении которых использовали ингибиторы АПФ.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.



    Передозировка


    Симптомы: выраженное снижение АД, шок, выраженная брадикардия, нарушения водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

    Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (при возможности в течение первых 30 минут). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа1-адреномиметиков (норэпинефрин, допамин) и ангиотензина II (ангиотензинамид).



    Лекарственное взаимодействие


    Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилорид, триамтерен, спиронолактон) приводит к гиперкалиемии (необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови).

    Одновременное применение с антигипертензивными средствами (например, диуретики) и другими препаратами, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла.

    Одновременное применение со снотворными, опиоидными и обезболивающими средствами может вызвать резкое снижение АД.

    Одновременное применение с вазопрессорными симпатомиметическими препаратами (эпинефрин) и эстрогенами может вызвать ослабление действия рамиприла.

    Одновременное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, системными ГКС может изменить картину крови (в частности, снизить число лейкоцитов).

    Одновременное применение с литием вызывает повышение концентрации сывороточного лития и в результате усиление кардио- и невротического действия лития.

    Одновременное применение с пероральными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, бигуаниды), инсулином усиливает гипогликемию.

    Одновременное применение с НПВС (индометацин, ацетилсалициловая кислота) может ослаблять действие рамиприла.

    Одновременное применение с гепарином может повышать концентрации калия в сыворотке крови.

    Одновременное применение с поваренной солью ослабляет действие рамиприла.

    Одновременное применение с этанолом усиливает гипотензивный эффект рамиприла.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    РАМИЛОНГ. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.
    Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.




    Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru
    Разработка сайта - Русский Медицинский Сервер
    Карта сайта   |   Пишите нам: vidalbel@vidal.by   |   Наверх

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.